Склад 1 мл препарату містить: маропітанту цитрат — 10 мг Опис Розчин безбарвний або світло-жовтого кольору, прозорий. Фармакологічні властивості Маропітант — селективний антагоніст рецептора нейрокініну 1 (NK1). Гальмує зв’язування речовини Р (Р-нейропептиду сімейства тахікінінів у ЦНС). Вона у значних концентраціях міститься у ядрах блювотного центру і вважається ключовим нейромедіатором, який бере участь в акті блювання. Інгібуючи зв'язування субстанції Р у центрі блювання, маропітант є ефективним проти нервових і гуморальних (центральних і периферичних) причин блювання. Ефективність маропітанту, що нейтралізує дію засобів, які впливають на центральні та периферичні центри блювання, продемонстрували експериментальні дослідження на собаках при застосуванні апоморфіну, цисплатину і сиропу іпекакуани та котах при використанні ксилазину. До складу препарату входить сульфобутиловий ефір ß-циклодекситрину, який зв'язується з охолодженим маропітантом. При нагріванні властивість ефіру зв’язуватися з маропітантом швидко зникає. При одноразовому підшкірному введенні собакам 1 мг маропітанту на 1 кг маси тіла його максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові сягає 92 нг/мл через 0,75 години після введення (Tmax). Період напіввиведення (t1/2) становить 8,84 години. При одноразовому внутрішньовенному введенні собакам 1 мг маропітанту на 1 кг маси тіла його початкова концентрація в плазмі крові дорівнює 363 нг/мл, об’єм розподілу в рівноважному стані (Vss) — 9,3 л/кг, а системний кліренс — 1,5 л/год/кг. Період напіввиведення (t1/2) після внутрішньовенного введення становить приблизно 5,8 годин. Терапевтичний рівень маропітанту в плазмі крові собак досягається через 1 годину після застосування. Біодоступність після підшкірного введення собакам становить 90,7%. Маропітант демонструє лінійну кінетику при підшкірному введенні в діапазоні доз 0,5-2 мг на 1 кг маси тіла. Після підшкірного введення 1 мг маропітанту на 1 кг маси тіла 1 раз на добу собакам протягом 5 днів накопичення становить 146%. Маропітант піддається метаболізму цитохромом Р450 (CYP) у печінці. CYP2D15 і CYP3A12 ідентифіковані як собачі ізоформи, що беруть участь у біотрансформації маропітанту в печінці. Нирковий кліренс є другорядним шляхом елімінації. Менше 1% введеної підшкірно дози виявляється в сечі у вигляді маропітанту або його основного метаболіту. Зв’язування з білками плазми у собак становить понад 99%. Фармакокінетичний профіль маропітанту при одноразовому підшкірному введенні котам в дозі 1 мг на 1 кг маси тіла характеризується максимальною концентрацією (Cmax) у плазмі крові близько 165 нг/мл в середньому через 19 хвилин після введення (Tmax). Період напіввиведення (t1/2) становить 16,8 години. Після одноразового внутрішньовенного введення в дозі 1 мг на 1 кг маси тіла початкова концентрація маропітанту у плазмі дорівнює 1040 нг/мл, об’єм розподілу в рівноважному стані (Vss) — 2,3 л/кг, а системний кліренс — 0,51 л/год/кг. Період напіввиведення (t1/2) після внутрішньовенного введення становить приблизно 4,9 години. Фармакокінетика маропітанту в організмі котів залежить від віку: кліренс у кошенят вищий, ніж у дорослих котів. Концентрація маропітанту в плазмі крові котів досягає терапевтичного рівня через 1 годину після введення. Біодоступність після підшкірного введення котам становить 91,3%. Маропітант демонструє лінійну кінетику при підшкірному введенні у дозах 0,25–3 мг на 1 кг маси тіла. Після підшкірного введення 1 мг маропітанту на 1 кг маси тіла 1 раз на добу протягом 5 днів поспіль накопичення становить 250%. Метаболізується цитохромом Р450 (CYP) у печінці. Ферменти CYP1A та CYP3A були ідентифіковані як котячі ізоформи, які беруть участь у біотрансформації маропітанту в печінці. Після підшкірного введення в дозі 1 мг на 1 кг маси тіла маропітант виявляється в сечі (10,4%) й калі (9,3%) в незміненому вигляді. Зв’язування з білками плазми крові у котів становить 99,1%. Показання Профілактика та лікування собак і котів при блювоті й нудоті різного генезу. Протипоказання Не призначати тваринам із підвищеною чутливістю до діючих речовин препарату, зі зниженою масою тіла, виснаженим, хворим та продуктивним тваринам. Спосіб застосування та дози Препарат застосовують внутрішньовенно (вводять протягом 1-2 хвилин!) або підшкірно, 1 раз на день, курс — до 5 днів. Перед підшкірним введенням засіб охолоджують, щоб знизити ймовірність появи больових реакцій. Собаки — 0,1 мл (1 мг маропітанту цитрату) на 1 кг маси тіла: віком 2-4 місяці — підшкірно, віком від 4 місяців — підшкірно або внутрішньовенно, віком від 4 місяців для запобігання блювання після еметогенних або хіміотерапевтичних засобів — внутрішньовенно або підшкірно, за 45-60 хвилин до використання препарату, що викликає блювоту. Коти віком від 4 місяців — 0,1 мл (1 мг маропітанту цитрату) на 1 кг маси тіла, внутрішньовенно або підшкірно. Перед застосуванням препарату слід встановити причину блювоти та нудоти. Якщо блювота не припиняється, не зважаючи на лікування, необхідно провести повторну оцінку випадку. Застереження При застосуванні в рекомендованих дозах побічних явищ, як правило, не виникає. При підшкірному введенні може з'явитися біль у місці ін’єкції. Він минає протягом кількох хвилин. Зрідка можуть виникати реакції анафілактичного типу (алергічний набряк, кропив’янка, еритема, колапс, задишка, блідість слизових оболонок). Алергічні реакції зазвичай проходять протягом 48 годин після припинення застосування препарату та відповідного лікування. Безпечність маропітанту не досліджувалася на собаках віком до 8 тижнів та котах віком до 16 тижнів, а також на вагітних та лактуючих собаках і кішках. Використовувати препарат таким тваринам можна лише під наглядом лікаря ветеринарної медицини та після оцінки співвідношення користь/ризик для здоров'я тварини. Маропітант метаболізується в печінці, тому його слід обережно застосовувати тваринам із її захворюваннями. Під час тривалого лікування необхідно ретельно контролювати функцію печінки та якомога швидше виявляти побічні ефекти. Обережно призначати тваринам із серцевими захворюваннями або схильністю до них, оскільки маропітант має спорідненість до Са- та К-іонних каналів. Використовувати паралельно з іншими ветеринарними та допоміжними заходами — контроль дієти, замісна терапія рідиною, усування основних причин блювоти. Не застосовувати одночасно з антагоністами Ca-каналів, оскільки маропітант має спорідненість до Ca-іонних каналів. Маропітант сильно зв’язується з білками плазми крові і може конкурувати з іншими засобами з високим ступенем зв’язування білків (нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), серцеві, протисудомні та препарати для корекції поведінки). Маропітант добре переносять собаки та молоді коти. Їм щодня вводили до 5 мг на 1 кг маси тіла (у 5 разів більше рекомендованої дози) протягом 15 днів поспіль (у 3 рази довше рекомендованого курсу). Про передозування у дорослих котів даних немає. Внутрішньовенне введення здійснювати одноразово й не змішувати препарат з іншими засобами. Щоб запобігти блюванню після інших лікувальних засобів, препарат вводять більш як за 1 годину перед їх застосуванням. Оскільки препарат діє приблизно 24 години, його вводять, наприклад, на ніч, а вранці застосовують хіміотерапевтичний засіб. Персонал, який працює з препаратом, повинен дотримуватися основних правил гігієни та безпеки, що прийняті при роботі з ветеринарними препаратами. При потраплянні засобу на шкіру, слизові оболонки або в очі їх необхідно промити великою кількістю проточної води. Умови зберігання У сухому, темному, недоступному для дітей місці за температури від +5 до +25 °С. Після відкриття флакона препарат зберігати в холодильнику й використати протягом 28 діб. Термін придатності 2 роки.