|
Количество
|
Стоимость
|
||
|
|
|||
| Склад 1 мл препарату містить: маропітанту цитрат — 10 мг Опис Розчин безбарвний або світло-жовтого кольору, прозорий. Фармакологічні властивості Маропітант — селективний антагоніст рецептора нейрокініну 1 (NK1). Гальмує зв'язок речовини Р (Р-нейропептиду сімейства тахікінінів у ЦНС). Вона в значних концентраціях міститься в ядрах блювотного центру і ключовим нейромедіатором, який бере участь в акті блювання. Інгібуючи зв'язування речовини Р у центрі блювання, маропітант є ефективним проти нервових і гуморальних (центральних і периферичних) причин блювання. Ефективність маропітанту, що нейтралізує дію засобів, які впливають на центральні та периферичні центри блювання, показали експериментальні дослідження на собаках при застосуванні апоморфіну, цисплатину і сиропу іпекакуані та котах при застосуванні ксилазину. До складу препарату входить сульфобутиловий ефір ß-циклодекситрину, який зв'язується з охолодженим маропітантом. При нагріванні властивість ефіру зв'язується з маропітантом швидко зникає. При одноразовому підшкірному введенні собакам 1 мг маропітанту на 1 кг маси тіла його максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові становить 92 нг/мл через 0,75 години після введення (Tmax). Період напіввиведення (t1/2) становить 8,84 години. При одноразовому внутрішньовенному введенні собакам 1 мг маропітанту на 1 кг маси тіла його початкова концентрація в плазмі крові дорівнює 363 нг/мл, об’єм розподілу в рівноважному стані (Vss) — 9,3 л/кг, а системний кліренс — 1,5. л/год/кг. Період напіввиведення (t1/2) після внутрішньовенного введення становить приблизно 5,8 годин. Терапевтичний рівень маропітанту в плазмі крові собаки досягається через 1 годину після застосування. Біодоступність після підшкірного введення собакам становить 90,7%. Маропітант демонструє лінійну кінетику при підшкірному введенні в частині доз 0,5-2 мг на 1 кг маси тіла. Після підшкірного введення 1 мг маропітанту на 1 кг маси тіла 1 раз на добу собакам протягом 5 днів накопичення становить 146%. Маропітант піддається метаболізму цитохромом Р450 (CYP) у печінці. CYP2D15 і CYP3A12 ідентифіковані як собачі ізоформи, які беруть участь у біотрансформації маропітанту в печінці. Нирковий кліренс є другорядним шляхом елімінації. Менше 1% введеної підшкірно дози виявляється в сечі у вигляді маропітанту або його основного метаболіту. Зв'язування з білками плазми у собак становить понад 99%. Фармакокінетичний профіль маропітанту при одноразовому підшкірному введенні котам у дозі 1 мг на 1 кг маси тіла характеризується максимальною концентрацією (Cmax) у плазмі крові близько 165 нг/мл у середньому через 19 після введення (Tmax). Період напіввиведення (t1/2) становить 16,8 години. Після одноразового внутрішньовенного введення в дозі 1 мг на 1 кг маси тіла початкова концентрація маропітанту в плазмі дорівнює 1040 нг/мл, об’єм розподілу в рівноважному стані (Vss) — 2,3 л/кг, а системний кліренс — 0,51 л. /год/кг.Період напіввиведення (t1/2) після внутрішньовенного введення становить приблизно 4,9 години. Фармакокінетика маропітанту в організмі котів залежить від віку: кліренс у кошенят вищий, ніж у дорослих котів. Концентрація маропітанту в плазмі крові котів досягає терапевтичного рівня через 1 годину після введення. Біодоступність після підшкірного введення котам становить 91,3%. Маропітант демонструє лінійну кінетику при підшкірному введенні в дозах 0,25–3 мг на 1 кг маси тіла. Після підшкірного введення 1 мг маропітанту на 1 кг маси тіла 1 раз на добу протягом 5 днів поспіль накопичення становить 250%. Метаболізується цитохромом Р450 (CYP) у печінці. Ферменти CYP1A та CYP3A ідентифіковані як котячі ізоформи, які беруть участь у біотрансформації маропітанту в печінці. Після підшкірного введення в дозі 1 мг на 1 кг маси тіла маропітант проявляється в сечі (10,4%) і калію (9,3%) у незмінному вигляді. Зв'язування з білками плазми крові у котів становить 99,1%. Показання Профілактика та лікування собак і котів при блювоті й нудоті різного генезу. Протипоказання Не призначати тваринам із підвищеною чутливістю до діючих речовин препарату, зі зниженою масою тіла, виснаженим, хворим та продуктивним тваринам. Спосіб застосування та дози застосування внутрішньовенно (вводять протягом 1-2 хвилин!) або підшкірно, 1 раз на день, курс препарату — до 5 днів. Перед підшкірним введенням засіб охолоджують, щоб пошкодити ймовірність появи хворобливих реакцій. Собаки — 0,1 мл (1 мг маропітанту цитрату) на 1 кг маси тіла: віком 2-4 місяці — підшкірно, віком від 4 місяців — підшкірно або внутрішньовенно, віком від 4 місяців — для запобігання блювання після еметогенних або хіміотерапевтичних засобів — внутрішньовенно або підшкірно, за 45-60 хвилин до використання препарату, що закриває блювоту. Коти віком від 4 місяців — 0,1 мл (1 мг маропітанту цитрату) на 1 кг маси тіла, внутрішньовенно або підшкірно. Перед застосуванням препарату слід встановити причину блювоти та нудоти. Якщо блювота не припиняється, не зважаючи на лікування, необхідно провести повторну оцінку випадку. Застереження При застосуванні в рекомендованих дозах побічних явищ, як правило, не спостерігається. При підшкірному введенні можна з'явитися біль у місці ін'єкції. Він минає протягом кількох хвилин. Зрідка може виникати реакція анафілактичного типу (решта всього, кропив'янка, ерітема, колапс, задишка, блідість слізських оболонок). Алергічні реакції тривають протягом 48 годин після застосування препарату та відповідного лікування. Безпечність маропітанту не досліджувалася на собаках віком до 8 тижнів і на котах віком до 16 тижнів, а також на вагітних та лактучих собаках і котах. Використовувати препарат таким тваринам можна тільки під наглядом лікаря ветеринарної медицини та після оцінки продукту/ризик для здоров'я тварин. Маропітант метаболізується в печінці, тому його слід обережно видалити тваринами з її захворюваннями.Під час тривалого лікування необхідно контролювати функцію хвороби та якомога швидше виявляти побічні ефекти. Обережно призначити тваринам із серцевими захворюваннями або хворістю до них, останній маропітант має спорідненість до Са- та К-іонних каналів. Використовувати паралельно з іншими ветеринарними та допоміжними заходами — контроль дієти, замінна терапія рідиною, використання основних причин блювоти. Не практикуючись одночасно з антагоністами Ca-каналів, другий маропітант має спорідненість до Ca-іонних каналів. Маропітант сильно зв'язується з білками плазми крові і може конкурувати з іншими за рахунок високого ступеня зв'язування білків (нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), серцеві, протисудомні та препарати для корекції поведінки). Маропітант добре перебувають собаки та молоді коти. Їх щодня вводили до 5 мг на 1 кг маси тіла (у 5 разів більше рекомендованої дози) протягом 15 днів поспіль (у 3 рази більше рекомендованого курсу). Про передозування у дорослих котів даних немає. Внутрішнє введення шляхом одноразового й не змішувати препарат з іншими засобами. Щоб запобігти блюванню після інших лікувальних засобів, препарат вводять більше як за 1 годину перед їх застосуванням. Якщо препарат діє приблизно 24 роки, його вводять, наприклад, на ніч, а вранці застосовують хіміотерапевтичний засіб. Персонал, який працює з препаратом, повинен дотримуватися основних правил гігієни та безпеки, прийнятих при роботі з ветеринарними препаратами. При потраплянні на продаж, слизові скарги або в очі їх необхідно промітити велику кількість проточної води. Умови зберігання У сухому, темному, недоступному для дітей місці за температури від +5 до +25 °С. Після відкриття флакона препарат зберігати в холодильнику й використовувати протягом 28 діб. Термін придатності 2 роки.Якщо препарат діє приблизно 24 роки, його вводять, наприклад, на ніч, а вранці застосовують хіміотерапевтичний засіб. Персонал, який працює з препаратом, повинен дотримуватися основних правил гігієни та безпеки, прийнятих при роботі з ветеринарними препаратами. При потраплянні на продаж, слизові скарги або в очі їх необхідно промітити велику кількість проточної води. Умови зберігання У сухому, темному, недоступному для дітей місці за температури від +5 до +25 °С. Після відкриття флакона препарат зберігати в холодильнику й використовувати протягом 28 діб. Термін придатності 2 роки.Якщо препарат діє приблизно 24 роки, його вводять, наприклад, на ніч, а вранці застосовують хіміотерапевтичний засіб. Персонал, який працює з препаратом, повинен дотримуватися основних правил гігієни та безпеки, прийнятих при роботі з ветеринарними препаратами. При потраплянні на продаж, слизові скарги або в очі їх необхідно промітити велику кількість проточної води. Умови зберігання У сухому, темному, недоступному для дітей місці за температури від +5 до +25 °С. Після відкриття флакона препарат зберігати в холодильнику й використовувати протягом 28 діб. Термін придатності 2 роки. |