Опис Буторфан 10 мл Розчин безбарвний, прозорий. Склад 1 мл містить: буторфанолу тартрат — 10 мг Фармакологічні властивості Буторфанол — аналгетик групи синтетичих опіоїдів з агоністичним/антагоністичним ефектом, що є похідною фенантрену. Механізм дії полягає у стимулюванні κ-підвидів опіатних рецепторів і змішаному стимулюванні та інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів. В результаті блокується міжнейронна передача больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включаючи кору головного мозку. Буторфанол має виражений знеболювальний та седативний ефект, підвищує артеріальний тиск та тиск у легеневих артеріях, має протикашльову дію й може пригнічувати дихання. Незначно стимулює моторику ШКТ та гепатобіліарної зони. Буторфанол частіше викликає залежність, ніж налбуфін, й рідше, чим морфін. Його застосовують за больових синдромів різного генезу, зокрема для премедикації перед операціями, під час та після операцій, при ниркових коліках та важких травмах. Залежно від виду тварини препарат дає заспокійливу дію та слабкий або середньої інтенсивності седативний ефект. Це особливо проявляється при комбінованій анестезії та/або нейролепто-анальгезії. Дихання уповільнюється, як при звичайному засипанні, зменшується кількість серцевих скорочень. Тривалість та інтенсивність знеболення залежить від дози, індивідуальної чутливості (підвищення дози або повторне введення підсилюють ефект). Буторфанол швидко й добре всмоктується з місця ін'єкції. Залежно від способу введення діє вже через 5-15 хвилин, тривалість знеболення залежить від дози і може досягати 4 годин. Максимальна концентрація в крові спостерігається протягом 0,5-1 години після внутрішньом'язового введення, максимальна знеболювальна дія — за 1-2 години. З білками плазми крові зв'язується на 80%. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри та виводиться з молоком. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково — з жовчю та калом. Період напіввиведення становить 4,7-6,6 годин. Буторфанол викликає менше побічних ефектів, ніж інші опіати. Показання Застосовують як анальгетик для усунення больового синдрому перед операціями та після них, а також для премедикації: Собаки, коти — як анальгетик при сильному болі (при травмах, перед операціями та після них), як седативний засіб у комбінації з α2-адренорецепторними агоністами (медетомідин, кетамін). Коні — як анальгетик для короткого знеболення при середньому та сильному болі при коліках; для седації та премедикації у комбінації з α2-адренорецепторними агоністами (детомідин, ксилазин, роміфідин): під час терапевтичних та діагностичних процедур (незначні операції на стоячих тваринах, седація непокірних тварин). Буторфанол не належить до списку психотропних засобів. Не призначати тваринам із підвищеною чутливістю до діючої речовини препарату, в стані дихальної депресії, з захворюваннями серця, травмами черепа, органічними порушеннями мозку, порушеннями функцій печінки і нирок, судомами та закрепами. Не застосовувати самкам під час вагітності та лактації. Коням з серцевою аритмією не використовувати в комбінації з α2-агоністами. Комбіноване застосування знижує моторику ШКТ, тому не використовувати при коліках, пов’язаних із завалом кишечника. Спосіб застосування та дози Препарат вводять собакам внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно, котам — внутрішньовенно або підшкірно, коням — лише внутрішньовенно в таких дозах: Собаки: - Знеболення (монотерапія) — 0,1-0,4 мл на 10 кг маси тіла (0,1-0,4 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла), повільно, внутрішньовенно (при низьких та середніх дозах), внутрішньом’язово або підшкірно. Для уникнення післяопераційного болю ін'єкцію роблять за 15 хвилин до завершення анестезії, щоб ефект тривав впродовж фази виходу з наркозу. - Седація — 0,1 мл на 10 кг маси тіла (0,1 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла) та 0,01 мг медетомідину на 1 кг маси тіла, внутрішньовенно, внутрішньом’язово. - Премедикація — 0,1 мл на 10 кг маси тіла (0,1 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла), 0,025 мг медетомідину на 1 кг маси тіла, внутрішньом’язово. Через 15 хвилин — 5 мг кетаміну на 1 кг маси тіла, внутрішньом’язово. У разі подовження дії кетаміном не використовувати антагоніст атіпамезол. Коти: - Знеболення (монотерапія) — за 15 хвилин до пробудження 0,2 мл на 5 кг маси тіла (0,4 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла), підшкірно, або 0,05 мл на 5 кг маси тіла (0,1 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла), внутрішньовенно. - Седація — 0,2 мл на 5 кг маси тіла (0,4 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла) та 0,05 мг медетомідину на 1 кг маси тіла, підшкірно. Для обробки ран рекомендується додаткова місцева анестезія. Антагоніст медетомідину (коли дія кетаміну закінчилася) — атіпамезол в дозі 0,125 мг на 1 кг маси тіла. Коні: - Знеболення (монотерапія) — 1 мл на 100 кг маси тіла (0,1 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла), внутрішньовенно; необхідність та час повторного введення визначають, виходячи з клінічного стану тварини. - Седація та пре-анестезія, внутрішньовенно: • 0,012 мг детомідину на 1 кг маси тіла, через кілька хвилин — 0,25 мл Буторфану на 100 кг маси тіла (0,025 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла); • 0,05 мг роміфідину на 1 кг маси тіла, через 5 хвилин — 0,2 мл Буторфану на 100 кг маси тіла (0,02 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла); • 0,5 мг ксилазину на 1 кг маси тіла, через 3-5 хвилин — 0,5-1,0 мл Буторфану на 100 кг маси тіла (0,05-0,1 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла). Застереження Не застосовувати самкам під час вагітності та лактації, тому що буторфанол проникає через плацентарний бар'єр і потрапляє в молоко. Використання препарату в постнатальний період може викликати дихальну депресію у новонароджених тварин. Інколи виникає тимчасове брадіпное, зниження кров’яного тиску та брадікардія, що подібно до стану сну. Можливі больові відчуття в місці ін’єкції при внутрішньом’язовому та підшкірному введенні. У котів іноді спостерігаються мідріаз, дезорієнтація, пригнічення, у коней — уповільнення перистальтики кишечника (дванадцятипалої, сліпої, початку великої ободової кишки). Перед введенням препарату не піддавати тварин впливу стресових факторів. Дотримуватись правил асептики та безпечної фіксації тварини. Не змішувати препарати в одному шприці. Не робити комбіновані ін’єкції в одне місце. Перед застосуванням препарату необхідно провести детальне клінічне обстеження тварини, яке дасть можливість краще оцінити можливі ризики, що виникають через функціональні порушення серцево-судинної системи, печінки, нервової системи і легень. Не використовувати комбінацію буторфанолу та детомідину або буторфанолу та медетомідину тваринам із серцевою аритмією або брадикардією, коням, схильним до кольок, через кардіоваскулярний ефект альфа-2-антагоністів. Після цих комбінацій можлива блювота у котів, зумовлена дією медетомідину. Інколи перед використанням додаткового анестетика тварині потрібна голодна дієта. У разі необхідності можна застосовувати атропін, як типовий парасимпатолітик. Щоб вирахувати дозу для маленьких тварин, необхідно знати їх точну масу тіла. Препарат застосовують непродуктивним тваринам та коням, м'ясо і молоко яких не вживають в їжу люди. Умови зберігання В упаковці виробника, у сухому, темному, недоступному для дітей місці за температури від +4 до + 25 °С. Після відкриття флакона препарат зберігати в холодильнику й використати протягом 28 діб. Термін придатності 3 роки. Медісон Склад 1 мл препарату містить: медетомідину гідрохлорид — 1 мг Для припинення седативної, анальгетичної дії препарату Медісон у собак та котів рекомендується застосовувати антидот Реверсон. Опис Рідина безбарвна, прозора. Фармакологічні властивості Медетомідин — високоселективний антагоніст альфа-2-адренорецепторів широкого спектру дії. Має сильну центральну та периферичну симпатолітичну дію завдяки зниженню вивільнення норадреналіну із закінчень симпатичних нервів. Седативний ефект зумовлений гальмуванням збудження блакитної плями, основного норадренергічного ядра у стовбурі головного мозку. Діючи на цю ділянку, медетомідин проявляє седативний ефект, сила якого залежить від дози: малі дози дають помірний седативний ефект без анальгезії, великі — виражений седативний ефект із анальгезією. Медетомідин викликає типові гемодинамічні зміни, опосередковані альфа-2-адренорецепторами, такі як брадикардія і артеріальна гіпотензія або гіпертензія. В малих дозах знижує частоту серцевих скорочень і артеріального тиску, а у великих дає судинозвужувальний ефект. При повільній інфузії знижує частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск, а при швидкому введенні активізує позасинаптичні альфа-2-адренорецептори периферичних судин, в результаті чого переважають периферичні судинозвужувальні ефекти, а брадикардія стає більш вираженою. Після внутрішньом’язового введення швидко всмоктується та розподіляється в організмі, максимальна концентрація в крові досягається через 15-30 хвилин. З білками сироватки крові зв’язується 85-90%. Окислюється в печінці, невелика частина метилюється в нирках. Більшість метаболітів виводиться з сечею. Період напіввиведення становить 1-2 години. Показання Препарат застосовують: собакам — для седації та анальгезії під час обстежень, діагностичних, профілактичних та лікувальних маніпуляцій, для премедикації перед загальним наркозом, загальною анестезією пропофолом або кетаміном, як седативний і анальгезуючий засіб (у комбінації з буторфанолом); котам — для седації, індукції загальної анестезії при хірургічних втручаннях (у комбінації з кетаміном), седації та анальгезії (у комбінації з буторфанолом), загальної анестезії (у комбінації із буторфанолом і кетаміном); спортивним коням — для седації та анальгезії під час обстежень, невеликих хірургічних втручань та діагностичних маніпуляцій, премедикації при ін’єкційному або інгаляційному наркозі. Протипоказання Не призначати тваринам із підвищеною чутливістю до діючої речовини препарату, захворюваннями серцево-судинної та дихальної системи, порушеннями функцій печінки та нирок, тваринам у шоковому стані, вагітним, лактуючим, виснаженим та ослабленим тваринам. Не застосовувати разом з амінами, що мають симпатоміметичну дію та антихолінергічними препаратами. Не призначати цуценятам віком до 12 тижнів та продуктивним тваринам. Спосіб застосування та дози Препарат вводять собакам внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно, котам — внутрішньом’язово або підшкірно, коням — внутрішньовенно. Найшвидша дія настає після внутрішньовенного введення. Для подовження седативного та анальгетичного ефекту через 10-15 хвилин препарат можна ввести повторно. Дози препарату для різних видів тварин вказані у таблиці. Вид тварин Спосіб введення Мета застосування Доза препарату, мл / 10 кг маси тіла Собаки в/в, в/м, п/ш легка седація 0,1-0,3 середня та глибока седація 0,3-0,8 премедикація 0,1-0,2 Коти в/м, п/ш середня седація 0,4-0,8 глибока седація 0,8-1 премедикація 0,1-0,3 Коні в/в легка седація 0,2-0,4 середня та глибока седація 0,4-0,8 Дозу препарату обирають залежно від потрібного ефекту, індивідуальних особливостей і породи тварини. Для собак дрібних порід доза має бути більше, ніж для великих собак. Максимальний ефект настає через 10-15 хвилин, дія триває 0,5-1,5 години. Аби її подовжити, препарат можна ввести повторно. За 12 годин до анестезії рекомендується перевести тварину на голодну дієту. Для премедикації препарат вводять внутрішньовенно за 10 хвилин, внутрішньом’язово — за 20 хвилин. Внутрішньовенне введення препарату слід здійснювати повільно протягом 30-45 секунд. Передозування призводить до уповільненого пробудження тварини після анестезії (седації). З метою усунення кардіо-респіраторних ефектів та передозування рекомендується введення альфа-2 антагоністів (препарат Реверсон). У разі повільного пробудження проводиться симптоматична терапія. Застереження Після введення препарату може зменшитися частота серцевих скорочень і виникнути атріовентрикулярна блокада або брадіпное з тимчасовим апное. Також може зменшитися частота дихання і статися зупинка серця. При пригніченні кровообігу і дихання слід проводити вентиляцію легенів і оксигенацію. Безпосередньо після введення можливо зниження артеріального тиску, який потім відновлюється майже до нормальних значень. Тиск також може знижуватися при використанні препарату в великих дозах і при швидкому введенні. Препарат може викликати блювання, особливо у котів, через декілька хвилин після введення та після пробудження від наркозу. В окремих випадках можливий розвиток гіперглікемії внаслідок пригнічення секреції інсуліну, а інколи — набряк легенів. Через 1,5-2 години після застосування препарату реєструють сечовипускання. Можна спостерігати тремтіння м’язів та підвищену чутливість до гучних звуків. У собак масою менше 10 кг побічні ефекти виникають частіше. У коней після введення препарату може виникати швидкоплинна аритмія, порушення координації рухів, підвищене потовиділення. Іноді спостерігається легкий тремор окремих м’язів або м’язових груп і неконтрольоване сечовипускання. Кров’яний тиск спочатку дещо підвищується, але згодом приходить до норми. Перед введенням препарату слід проводити клінічне обстеження тварин та обережно призначати препарат за наявності захворювань печінки, нирок, серцево-судинної системи, незадовільного загального стану, а також молодим та старим тваринам. Перед застосуванням препарату та протягом 12 годин після завершення маніпуляцій тварину необхідно тримати в теплому затишному місці. Процедури проводять через 10-30 хвилин після введення і лише після того, як настала седація. При використанні з іншими седативними препаратами або анальгетиками (тіопентал, галотан, пропофол тощо) їх дозу зменшують на 50-90%. Після застосування препарату не можна годувати та поїти тварин до повного відновлення ковтальних рефлексів. При роботі з препаратом слід користуватися гумовими рукавичками. У разі потрапляння на шкіру її слід негайно промити проточною водою. Якщо ви випадково ввели препарат собі, негайно зверніться до лікаря і покажіть йому аркуш-вкладку до препарату (не сідайте за кермо автомобіля!). Умови зберігання У сухому, темному, недоступному для дітей місці за температури від +8 до +25 °С. Після відкриття флакона препарат зберігати у холодильнику і використати протягом 30 днів. Термін придатності 2 роки.