Діпенстреп форте (розчин для ін’єкцій) Опис Прозорий розчин світло-жовтого кольору. Склад 1мл препарату містиь: дигідрострептоміцину сульфат — 200 мг; левофлоксацину – 50 мг; допоміжні речовини: вода для ін’єкцій. Фармакологічні властивості АТС vet класифікаційний код QJ01- антибактеріальні ветеринарні препарати для системного застосування. QJ01GA01 - Стрептоміцин. J01MA12 – Левофлоксацин. Комплексний препарат на основі дигідрострептоміцину сульфату та левофлоксацину з широким спектром бактерицидної дії. Дигідрострептоміцину сульфат – аміноглікозидний антибіотик, який володіє широким спектром антимікробної дії. Він активний проти більшості грамнегативних (E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Francisella tularensis, Brucella spp.) та деяких грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae). Бактерицидну дію проявляє внаслідок зв'язування з 30S-субодиницею бактеріальної рибосоми, що у подальшому призводить до пригнічення синтезу білка. При парентеральному застосуванні бактеріостатична концентрація в крові створюється через 15-30 хвилин та досягає максимуму через 1-2 години. Дигідрострептоміцин легко проникає крізь плаценту та довго затримується в амніотичній рідині, що призводить до його накопичення в крові пупкової вени та амніотичній рідині в половинному розмірі від концентрації в сироватці. Через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр дигідрострептоміцин практично не проникає. У спинномозковій рідині він виявляється в кількості 2-3 % від концентрації в крові. При запаленні оболонок спинного та головного мозку спостерігається пряма залежність між глибиною запального процесу і вмістом дигідрострептоміцину в спинномозковій рідині. У найбільшій кількості дигідрострептоміцин виявляють в нирках та в менших кількостях – у легенях та серцевому м’язі. При нормальному функціонуванні печінки концентрація стрептоміцину в її тканинах в два рази перевищує його концентрацію в крові. Стінка шлунка та кишечнику практично непроникна для дигідрострептоміцину; призначений перорально він майже не всмоктується, а введений парентерально не проникає в порожнину шлунка та кишечнику. Дуже повільно дигідрострептоміцин всмоктується із молочної залози. Препарат зв’язується з білками крові менш, ніж на 10 %. Екскретується, в основному, нирками (95 %). В організмі тварин метаболізується близько 30-40 % дигідрострептоміцину, а решта виділяється у незміненому вигляді з сечею шляхом клубочкової інфільтрації в концентрації наполовину меншій, ніж його концентрація в крові. Препарат починає виділятися через 15-30 хвилин після введення, а через 1,5-2 години досягає максимуму (концентрація антибіотика в сечі у ці години досягає 200-1000 ОД/мл), і перестає виділятися приблизно через 12-24 години. За умови нормального функціонування нирки протягом 24 годин виводиться близько 2/3 внутрішньом’язової дози дигідрострептоміцину. Найбільш інтенсивно виділення проходить протягом перших 2-4 годин після ін’єкції, 2-5 % введеної дози виводиться з жовчю. При пероральному застосуванні препарату деяка кількість дигідрострептоміцину (2-5 %) резорбується, біля 2 % виділяється в незміненому вигляді, а 93-96 % руйнується. Період напіввиведення всіх аміноглікозидів при нормальній функції нирок становить 2-4 години. При нирковій недостатності період напіввиведення може збільшитися до 70 годин. Левофлоксацин – належить до фторхінолонів. Фармакологічна дія - антибактеріальна (бактерицидна). Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу ІІ) і топоізомеразу ІV, порушує суперспіралізацію і зшивку розривів ДНК, інгібує біосинтез ДНК. Зупиняє поділ бактеріальних клітин, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах. Має широкий спектр дії. Ефективний відносно Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes і Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacaae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxellacatarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasfluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacteranitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetellapertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratiamarcescens, Clostridium perfringens. Фармакокінетика. Дигідрострептоміцину сульфат швидко всмоктується при введенні. Бактеріостатична концентрація в плазмі крові досягається через 15-30 хвилин, максимальна — через 1 годину. Максимальна концентрація досягає: у великої рогатої худоби — 44 -78 мкг/мл, свиней — 87 мкг/мл, овець, кіз — 44-70 мкг/мл, собак — 41 мкг/мл, котів — 25 мкг/мл і зберігається в протягом 24-48 годин. З організму виводиться в незмінному вигляді переважно нирками (90%), частково з жовчу. Левофлоксацин легко проникає в тканини та рідини організму, включаючи легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, статеві органи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється зі сечею. Виводиться з організму повільно (T1/2 - 6-8 год), переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді продуктів біотрансформації. У незміненому вигляді із сечею протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год - 87%, у калі за 72 год виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Застосування Лікування великої рогатої худоби, овець, кіз, свиней, котів, собак при бактеріальних інфекціях дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт, пневмонія), ШКТ, сечостатевої системи (цистит, метрит), шкіри та сполучних тканин (рани, абсцеси, інфекції копит, септичне запалення суглобів, пупочний сепсис), а також при маститах, післяопераційних інфекціях, які викликані мікроорганізмами, чутливими до діючих речовин препарату. Дозування Великій рогатій худобі, свиням препарат застосовують із розрахунку 1,0 мл на 20,0 кг маси тіла один раз на добу протягом 3 днів. Телятам, вівцям, поросятам 1,0 мл на 10,0 кг маси тіла один раз на добу протягом 3 днів. На одне ін’єкційне місце ВРХ слід вводити не більше 20 мл, телятам і свиням – не більше 10 мл, а поросятам і ДРХ – не більше 5 мл препарату. Протипоказання Підвищена чутливість до дигідрострептоміцину та/або левофлоксацину. Препарат не застосовують при вираженій печінковій та/або нирковій недостатності, а також при підвищеній індивідуальній чутливості тварини до компонентів лікарського препарату. Застереження Побічна дія Може спостерігатись чутливість, іноді може виникнути подразнення в місці введення препарату. Особливі застереження при використанні Застосування препарату повинно базуватись на визначенні чутливості мікроорганізмів-збудників до стрептоміцину та левофлоксацину. Застосування під час вагітності, лактації. Застосовувати препарат тваринам у період, вагітності та лактації, рекомендують тільки тоді, коли користь від препарату переважає можливі ризики, рішенням приймає лікар ветеринарної медицини. Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії Забороняється одночасне застосування лікарського препарату з глюкокортикоїдами через підвищення ризику розвитку тендиніту та/або розриву сухожиль, а також з нестероїдними протизапальними лікарськими засобами, тетрациклінами та макролідами через підвищення токсичного ефекту левофлоксацину. При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К, наприклад варфарином, підвищуються ризики кровотечі. З огляду на це необхідно здійснювати контроль показників коагуляції. Не рекомендується застосування левофлоксацину одночасно з етанолом. Період виведення (каренції) Забій тварин на м’ясо дозволяють через: свині 20 діб, ВРХ 14 діб, вівці після останнього застосування препарату. Споживання молока корів в їжу людям дозволяють через 96 годин після останнього застосування препарату. Отримане, до зазначеного терміну, м’ясо та молоко утилізують або згодовують непродуктивним тваринам, залежно від висновку лікаря ветеринарної медицини. Форма випуску Флакони по 100 мл. Зберігання Сухе темне, недоступне для дітей місце при температурі від 8 до 15 °С. Термін придатності- 3 роки. Термін придатності розчину - готують безпосередньо перед застосуванням! Для застосування у ветеринарній медицині! Власник реєстраційного посвідчення ТОВ ВФ «Базальт» вул. Куценко, буд.35, с. Княжичі, Броварський р-н., Київська обл., Україна Виробник готового продукту ТОВ ВФ «Базальт» вул. Куценко, буд.35, с. Княжичі, Броварський р-н., Київська обл., Україна